氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精包合物

氟苯尼考(FF)是一种新型的动物专用的酰胺醇类广谱抗生素。主要用于敏感细菌所致的猪、鸡、鱼的细菌性疾病和支原体感染，对畜禽大肠 杆菌所引起的疾病，猪传染性胸膜肺炎、喘气病等疗效独特。

FF常温下,在水中的溶解度很低,这大大限制了它的广泛应用。淄博千汇的环糊精包合技术是一项用于提高难溶性药物溶解度的技术,在药剂学中已得到广泛使用。

为了改善FF的溶解性能,通过溶液搅拌法结合冷冻干燥法可以制备氟苯尼考/羟丙基-β-环糊精(FF/HPCD)包合物冻干粉针剂：以10%FF注射液为参比,研究了该制剂在比格犬体内的药代动力学特性。

实验结果如下:1采用溶液搅拌法制备了FF/HPCD包合物,以载药量和包封率为考察指标,通过单因素筛选对主客体投料比、有机溶剂种类和用量、环糊精浓度、反应体系pH、包合温度、搅拌速率以及包合时间等指标进行考察,结合正交试验对FF/HPCD包合物的处方和包合工艺进行了优化,得到最优制备条件为:HPCD与FF摩尔比为2:1,甲醇浓度为50%,HPCD质量浓度为20%,反应体系pH为5.0,搅拌温度30℃,搅拌速率为100 r/min,搅拌时间为2 h。采用冷冻干燥法对包合物进行干燥,通过单因素试验对冻干过程的主要因素进行优化,得到最终冻干工艺为:预冻过程为-30℃预冻4 h,冻干程序为-50℃冷冻干燥16 h,30℃升华干燥4 h。通过以上工艺条件成功制备出了FF/HPCD包合物冻干粉针剂。（以上工艺仅供参考，如需了解更多，请联系：0533-3780068）